Ekstraksi daun sembung (Blumea balsamifera L) menggunakan pelarut metanol dan air telah dilakukan, dan diperoleh ekstrak metanol dan ekstrak air dengan persentase rendemen masing-masing 10,17% dan 8,38%. Hasil partisi dan ekstraksi ekstrak metanol ini selanjutnya menghasilkan esktrak n-heksana (BBH), etil asetat (BBEA), aseton (BBA) dan metanol (BBM2) dengan persentase rendemen berturut-turut yaitu 51,68%, 26,24%, 5,54% dan 3,45%. Uji fitokimia BBEA, BBA, BBM dan BBair menunjukkan adanya senyawa alkaloid, saponin, flavonoid, terpenoid dan fenolik. Ekstrak BBA dipisahkan komponen-komponen kimianya menggunakan kromatografi kolom gravitasi sehingga diperoleh 6 fraksi gabungan (BBA1-BBA6). Uji aktivitas antioksidan menunjukkan bahwa ekstrak BBA memiliki aktivitas antioksidan paling tinggi, diikuti oleh ektraks BBMI dan BBair. Sementara itu, fraksi BBA5 memiliki aktivitas antioksidan tertinggi. Aktivitas sitotoksik tertinggi dimiliki oleh Ekstrak BBMI, dan fraksi BBA4 menunjukkan aktivitas sitotoksik terbaik. Ekstrak BBA dan BBair digunakan sebagai pereduksi dalam biosintesis nanopartikel Cu (CuNP). Analisis UV-Vis menunjukkan bahwa kedua ekastrak dapat mereduksi ion Cu(II). Karakterisasi menggunakan XRD juga mengkonfirmasi dihasilkannya CuNP bersama Cu(I). Ukuran partikel hasil reaksi yang diukur menggunakan persamaan Debye Scheerer adalah 17,64 nm untuk hasil reaksi ekstrak aseton dan 34,75 untuk CuNP ekstrak air.